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GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導(dǎo)細胞自噬(autophagy)。Apelin-13 TFA 具有擴張血管和降壓作用。嵊州Gemcitabine (吉西他濱)
Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力,但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪?;o酶A轉(zhuǎn)運到線粒體中,通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。DHEA (脫氫表雄酮)價位GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑,IC50 為 0.13 nM。
神經(jīng)退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細胞的氧化應(yīng)激和凋亡,改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中,MCE抑制劑的應(yīng)用能夠改善認知功能,并減緩神經(jīng)退行性的病變的進程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據(jù),未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類針對線粒體鈣通道的藥物,主要用于調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣離子的濃度。盡管MCE抑制劑在基礎(chǔ)研究和臨床前研究中展現(xiàn)出良好的前景,但其臨床應(yīng)用仍面臨挑戰(zhàn)。未來的研究需要集中在以下幾個方面:首先,深入探討MCE抑制劑的具體作用機制,以便更好地理解其在不同疾病中的作用;其次,優(yōu)化藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),提高其選擇性和生物利用度;***,開展大規(guī)模的臨床試驗,以驗證其安全性和有效性。隨著對MCE抑制劑研究的深入,預(yù)計將為多種疾病的***提供新的策略,推動精細醫(yī)學(xué)的發(fā)展。Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細胞,抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一種用于胺標記的熒光探針。興化RSL3
MCE抑制劑激動劑應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目。嵊州Gemcitabine (吉西他濱)
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物,是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,具有高效、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導(dǎo)細胞的凋亡和自噬,并抗細胞增殖和抑制細胞周期進程。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表達,具有抗氧化活性,能抑制細胞的糖酵解過程。嵊州Gemcitabine (吉西他濱)